Pada awalnya istilah antibiotik digunakan hanya untuk senyawa organik, yang dihasilkan oleh bakteri atau jamus, yang bersifat toksik untuk organisme lain. Akan tetapi, saat ini istilah antibiotik digunakan secara luas termasuk untuk senyawa organik semisintetik dan sintetik. Antibiotik biasanya mengarah ke antibakteri, tetapi karena maknanya lebih luas, isitlah antibiotik juga digunakan untuk senyawa yang digunakan sebagai antimalaria, antivirus, atau antiprotozoa.
Antibiotik bekerja melalui berbagai cara. Metode yang paling umum menggolongkan antibiotik sesuai dengan caranya menghancurkan organisme penyebab infeksi. Beberapa bakteri menyerang dinding sel; ada yang merusak membran sel; dan yang paling umum menghambat sintesis asam nukleida dan protein, yaitu polimer pembentuk sel bakteri.
Rentang Efektivitas Antibiotik
Pada beberapa jenis bakteri, dinding bakteri terutama tersusun dari lapisan tebak peptidoglikan. Jenis lainnya mungkin memiliki lapisan peptidoglikan yang lebih tipis di lapisan dalam dan lapisan luar. Apabila bakteri diberi perwanaan Gram (Gram’s stain), perbedaan struktur ini menentukan pewarnaan bakteri dengan pewarna yang disebut gentian violet. Perbedaan pewarnaan ini (bakteri gram positif tampak ungu dan gram negatif tampak kemerahan atau tidak berwarna, bergantung proses yang dilakukan) merupakan dasar penggolongan bakteri menjadi gram positif (peptidoglikan tebal) dan gram negatif (peptidoglikon dan membran luar tipis), karena berkaitan denga struktur sel bakteri.
Antibakteri juga dibagi ke dalam spektrum sempit dan spektrum luas. Penisilin spektrum sempit bekerja pada bakteri gram positif. Aminoglikosida, juga spektrum sempit, bekerja pada berbagai bakteri gram negatif dan juga beberapa bakteri gram positif. Tetrasiklin dan kloramfenikol adalah obat spektrum luas karena efektif untuk bakteri gram positif dan juga gram negatif.
Antibiotik juga diklasifikasi sebagai bakterisida (membunuh bakteri) atau bakteriostatik (menghentikan pertumbuhan dan multiplikasi bakteri). Obat bakteriostatik cukup efektif karena bakteri yang dihambat pertumbuhannya akan mati atau dihancurkan oleh mekanisme pertahanan pejamu (penderita). Tetrasiklin dan sulfonamid adalah contoh antibiotik bakteriostatik. Antibiotik yang merusak membran sel menyebabkan kebocoran metabolit sel dan akhirnya membunuh organisme. Contoh senyawa ini antara lain penisilin dan sefalosporin.
